Вопросы к зачету




страница2/5
Дата14.08.2016
Размер0.63 Mb.
1   2   3   4   5

1. Нейромедиаторные системы (НМС) мозга


Возбуждающие и тормозные НМС. Глутамат, аспартат, ГАМК, глицин как нейропередатчики. Нейроанатомические закономерности. Локализация аминацидергических нейронов и основных проводящих путей (ВАК-, ГАМК-, глицинергических) в мозге. Ферменты синтеза и метаболической деградации аминокислотных нейропередатчиков, шунт Робертса (глутаматдекарбоксилаза, ГАМК-трансаминаза, дегидрогеназа янтарного полуальдегида). Рецепторы аминокислотных нейропередатчиков как сложные надмолекулярные комплексы, их классификация. Селективные лиганды рецепторов: агонисты и антагонисты. Функциональная роль аминацидергических систем мозга в процессах пластичности, регуляции судорожной активности, памяти и других высших интегративных функциях мозга. Возможное участие аминацидергических систем мозга в патогенезе болезней ЦНС (ишемия, инсульт, травмы мозга, хронические дегенеративные заболевания мозга: болезни Альцгеймера, Паркинсона, хорея Гентингтона и др.). Стратегия поиска лекарственных средств, избирательно модулирующих аминацидергическую нейропередачу.

2. Снотворные средства (СС)


Связь СС с седативными и наркотическими веществами. Классификация: барбитураты, алифатические соединения (хлоралгидрат, карбромал, бромизовал), бензодиазепины, циклопирролоны, оксибутират натрия. Механизм действия СС, их влияние на структуру сна. СС длительного и кратковременного действия. Основные представители. Основные пути метаболического превращения, участие микросомальных ферментов печени. Зависимость длительности снотворного эффекта от скорости метаболизма СС и их выведения из организма. Ферментная индукция. Феномен привыкания, лекарственная зависимость. Явление кумуляции (накопления). Последействие. Отравления снотворными, основные способы их лечения. Недостатки современных снотворных средств. Этанол - медицинское применение. Действие на ЦНС (три основных стадии - возбуждение, наркоз и агония). Привыкание и зависимость. Острое и хроническое отравления этиловым спиртом.

3. Транквилизаторы (анксиолитики)


Фармакологический "профиль", сходство и отличия от седативных средств. Избирательное анксиолитическое действие, центральный миорелаксантный эффект мепробамата. Бензодиазепины (БДЗ) - химическое строение, соотношение структура-активность. Фармакологические свойства бензодиазепиновых транквилизаторов: анксиолитическое, противосудорожное, седативно-гипнотическое, миорелаксантное действие. Эффективность в конфликтной ситуации - уникальное свойство транквилизаторов. Терапевтическая широта анксиолитичекого эффекта. Избирательное действие на лимбические структуры мозга (перегородку, миндалину, гиппокамп, гипоталамус). Бензодиазепиновый рецептор в составе макромолекулярного комплекса ГАМК-рецептор - хлоридный ионофор. Молекулярный механизм действия БДЗ - потенцирование тормозного эффекта ГАМК. Влияние на структуру сна (укорочение продолжительности глубоких стадий сна). Биотрансформация БДЗ, период полужизни исходных веществ и их метаболитов (диазепам, нордазепам, оксазепам). Не-бензодиазепиновые транквилизаторы (буспирон). Побочное действие. Клиническое применение.

4. Противоэпилептические средства (антиконвульсанты)


Основные группы (производные барбитуровой кислоты, гидантоина, пиримидина, иминостильбена, сукцинимида, бензодиазепина, вальпроевой кислоты). Общие черты химического строения антиконвульсантов, закономерности связи между структурой и биохимической активностью. Модели судорожных состояний, используемые для изучения эффективности противоэпилептических средств (максимальный электрошок; судороги, вызываемые коразолом, стрихнином, бикукулином и др. ядами; аудиогенная эпилепсия). Молекулярные подходы к изучению механизмов действия антиконвульсантов (ионные каналы, рецепторы глутамата, ГАМК). Фармакологические свойства главных представителей класса (дифенин, фенобарбитал, гексамидин, карбамазепин, этосукцимид, клоназепам, вальпроат). Новые направления поиска антиконвульсантов: вещества, усиливающие синаптическое действие ГАМК (вигабатрин), ингибиторы пресинаптического высвобождения глутамата (ламотриджин). Корреляция между экспериментальными и клиническими данными. Побочное действие. Принципы клинического использования антиконвульсантов, избирательность действия по отношению к разным формам эпилепсии.

5. Антипаркинсонические средства


Основные черты патогенеза болезни Паркинсона. Синдром паркинсонизма: брадикинезия, мышечная ригидность, тремор, нарушение походки. Химические факторы этиологии Паркинсонизма (МРТР-метил-4-фенил-1,2,3,6-тетрагидропиридин, марганец, окись углерода). Дегенерация дофаминергических нейронов черной субстанции, дефицит дофамина в стриатуме. Применение леводофа как новое направление в лечении паркинсонизма. Ингибиторы периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот (карбидофа, бензеразид). Механизм действия леводофы, повышение эффективности терапии при ингибировании декарбоксилаз. Дофаминовые рецепторы стриатума, ингибрование холинергических нейронов, Лекарственный паркинсонизм (нейролептики, резерпин). Другие вещества, усиливающие дофаминергические влияния (мидантан, агонисты дофаминергических рецепторов, МАОB ингибитор декренил). Мускариновые рецепторы как мишень антипаркинсонического действия. М-холиноблокирующие вещества в терапии паркинсонизма. Клиническое применение антипаркинсонических средств, "ON-OFF" феномен. Вещества для лечения спастичности. Агонист ГАМКB рецепторов баклофен.

6. Антипсихотические средства (нейролептики)


Применение хлорпромазина (аминазина) для лечения психозов - начало психофармакологической эры современной психиатрии. Общая характеристика класса нейролептиков. Основные химические группы фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, дибензодиазепины, бензамиды. Нейролептики и дофаминовые рецепторы мозга (гетерогенность рецепторов, селективность сродства отдельных нейролептиков к рецепторам разного типа, функциональная роль разных дофаминовых рецепторов, пост- и пресинаптические рецепторы; вторичные мессенджеры - медиаторы рецепторного сигнала). Дофаминергические системы мозга - нигростриатная, мезолимбическая, мезокортикальная. Роль префронтальной коры. Дофаминовая гипотеза шизофрении. Механизм действия нейролептиков. Типичные и атипичные нейролептики. Экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия - побочные эффекты нейролептической терапии. Стратегии поиска новых антипсихотических средств.
1   2   3   4   5


База данных защищена авторским правом ©uverenniy.ru 2016
обратиться к администрации

    Главная страница