2-й семестр – 3 раздела частной фармакологии




Дата14.08.2016
Размер64.5 Kb.
2-Й СЕМЕСТР – 3 РАЗДЕЛА ЧАСТНОЙ ФАРМАКОЛОГИИ:
1. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ФУНКЦИИ

ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ («ЦНС»)

6 ЗАНЯТИЙ, КОНТРОЛЬНАЯ – 26 МАРТА (учебник – стр. 159-244).
2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ФУНКЦИИ

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ («ССС»)

7 ЗАНЯТИЙ, КОНТРОЛЬНАЯ – 14 МАЯ (учебник – стр.244-364).
3. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ФУНКЦИИ

ОБМЕНА ВЕЩЕСТВ («ГОРМОНЫ»).

3 ЗАНЯТИЯ, КОНТРОЛЬНАЯ – 4 ИЮНЯ (учебник – стр.392-438).
Зачетное ЗАНЯТИЕ – 11 ИЮНЯ

Зачет - ЕСЛИ НЕТ АКАДЕМИЧЕСКИХ ЗАДОЛЖЕННОСТЕЙ (сданы 3 контрольных работы).


===========================================================================

===========================================================================


Раздел: ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ФУНКЦИИ

ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ (ЦНС).
Тема занятия №1 (каждый вопрос – экзаменационный):
1. Средства для ингаляционного и неингаляционного наркоза.

2. Снотворные средства.

3. Противоэпилептические средства.

4. Противопаркинсонические средства.
Учебник – стр. 159 – 191.
===========================================================================

8 препаратов на экзамен:
1. Ксенон. Средство для ингаляционного наркоза. Блокатор NMDA-рецепторов, агонист ГАМКа-рецепторов.

2. Кетамин. Средство для неингаляционного наркоза. Блокатор NMDA-рецепторов.


3. Нитразепам (Радедорм). Снотворное средство. Производное бензодиазепинов. Агонист омега-1,2,3-рецепторов. Таблетки по 0,005 и 0,01
4. Фенобарбитал. Противоэпилептическое средство. Снотворное средство. Стимулятор ГАМК-А-рецепторов. Таблетки по 0,05 и 0,1. Детские таблетки по 0,005.
5. Карбамазепин (Финлепсин). Противоэпилептическое средство. Блокатор натриевых каналов.
6. Этосуксимид (Суксилеп). Противоэпилептическое средство. Блокатор кальциевых каналов Т-типа.
7. Леводопа+Карбидопа (Наком). Противопаркинсоническое дофаминергическое средство.
8. Тригексифенидил (Циклодол). Противопаркинсоническое средство. Центральный М1-холиноблокатор.
===========================================================================

Экзаменационный вопрос №10


Средства для ингаляционного и неингаляционного наркоза.
Наркоз (от греч. narkosis — оцепенение, оглушение) —

обратимое угнетение функций ЦНС, с потерей сознания, утратой чувствительности, в том числе болевой, угнетением соматических и вегетативных рефлексов, снижением мышечного тонуса.

Наркоз используют при проведении хирургических операций.
===========================================================================

Классификация средств для наркоза (в зависимости от путей введения)

I. СРЕДСТВА ДЛЯ ИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА

1.1. Жидкие летучие вещества

Диэтиловый эфир для наркоза, Галотан (Фторотан),

Энфлуран, Метоксифлуран, Трихлорэтилен.

1.2. Газообразные вещества



Ксенон, Азота закись, Циклопропан.

1.3. Комбинированные средства

Азеотропная смесь (Галотан + Эфир 2:1),

смесь Шейна-Ашмена (Циклопропан + Азота закись + Кислород 0,4:1:2),


II. СРЕДСТВА ДЛЯ НЕИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА

Короткого действия (наркоз < 15 минут): Кетамин, Пропофол, Пропанидид.

Средней продолжительности действия (20-30 минут): Гексенал, Тиопентал-натрий.

Длительного действия (> 30-60 минут): Натрия оксибутират


===========================================================================
Фармакодинамика (механизм действия) средств для наркоза
Все ингаляционные (кроме ксенона и азота закиси), и неингаляционные (кроме кетамина) - это cтимуляторы ГАМКа-бензодиазепин-барбитурового комплекса (потенцируют действие ГАМК)
Кетамин – блокатор глутаматных рецепторов NMDA-типа
Ксенон - агонист ГАМКа-рецепторов, блокатор глутаматных рецепторов NMDA-типа
Азота закись - точный механизм действия не установлен
===========================================================================
Ксенон — инертный газ, c очень низким коэффициентом распределения кровь/газ.

Обеспечивает быстрое развитие наркоза с высокой степенью аналгезии.

Не оказывает токсического действия и не влияет на сократимость миокарда.

Оказывает нейропротекторное действие.

Недостаток - стоимость препарата и необходимость использования специальной аппаратуры.
===========================================================================
Кетамин — арилциклогексиламин, производное фенциклидина.
Не вызывает стадию хирургического наркоза.

Вызывает «диссоциативную анестезию» (угнетает одни структуры мозга и не влияет на другие).


При введении кетамина возникает выраженная аналгезия, лёгкий снотворный эффект, амнезия (потеря памяти) с сохранением самостоятельного дыхания, мышечного тонуса, гортанного, глоточного и кашлевого рефлексов; сознание утрачивается лишь частично.
Применяют кетамин как для вводного наркоза, так и самостоятельно для обезболивания при кратковременных болезненных процедурах (в частности, при обработке ожоговой поверхности).
Обладает высокой липофильностью, вследствие чего легко проникает в мозг, и его центральное действие развивается в течение 30–60 с после внутривенного введения, длительность действия составляет 5–10 мин. Препарат также вводят внутримышечно. При внутримышечном введении действие наступает через 2–6 мин и продолжается 15–30 мин.
Среди средств для неингаляционного наркоза только кетамин увеличивает частоту сердечных сокращений, сердечный выброс и повышает АД. Максимальное влияние на сердечно-сосудистую систему отмечено на 2–4-й минуте и постепенно снижается через 10–20 мин. Механизм этого воздействия связан со стимуляцией симпатической иннервации и нарушением обратного нейронального захвата норадреналина.
В послеоперационном периоде после применения кетамина возникают яркие, нередко кошмарные, сновидения, психомоторное возбуждение, галлюцинации, которые устраняются диазепамом. Возможность возникновения послеоперационных психозов ограничивает широкое применение препарата.
===========================================================================
Экзаменационный вопрос №11
Снотворные средства.
Снотворные средства - это ЛВ, вызывающие состояние, близкое к естественному сну.

Применяют при бессоннице - для облегчения засыпания и обеспечения нормальной продолжительности сна.

===========================================================================
КЛАССИФИКАЦИЯ по механизму действия
1. Агонисты BZ (w, омега) рецепторов на g-субъединицах ГАМКа-рецепторов

1.1. Агонисты w1 - рецепторов:

- 1,4-бензодиазепины

Короткого действия - Триазолам, Мидазолам

Среднего (6-8 часов) - Нитразепам* (5 и 10 мг)

Длительного - Флунитразепам (Рогипнол)

- имидазопиридины

Средней продолжительности - Золпидем

1.2. Агонисты w1, w2- рецепторов:

- циклопирролины

Средней продолжительности - Зопиклон (7,5 мг)
2. Агонисты барбитуратных рецепторов (производные барбитуровой кислоты)

Длительного действия - *Фенобарбитал

Средней длительности действия - Циклобарбитал, Этаминал.
3. Антагонисты центральных Н1-рецепторов

Производные этаноламина - Доксиламин (Донормил), Дифенгидрамин (Димедрол) и др.


4. Гормональные препараты - Мелатонин
5. Препараты разных групп

Алифатические соединения - Хлоралгидрат

Нейропептид Y, и др.
===========================================================================
Механизм действия производных 1,4-бензодиазепина
Связывание с g-субъединицей ГАМКа-BZ-Б-комплекса ®

повышение чувствительности к ГАМК 2a и 2b -субъединиц ®

увеличение частоты открытия хлорных каналов ®

гиперполяризация и ­ тормозного потенциала постсинаптических мембран нейронов ретикулярной активирующей системы ствола мозга.


===========================================================================
ПОКАЗАНИЯ - краткосрочное (7-10 дней) лечение бессонницы с трудностью засыпания, частыми ночными и/или ранними утренними пробуждениями.
===========================================================================

Экзаменационный вопрос №12



Противоэпилептические средства.
Противоэпилептические средств – это средства для предупреждения или купирования эпилептических припадков (судорог).
===========================================================================
Классификация

I. ГАМК-ергические средства:

Барбитураты - Фенобарбитал

Бензодиазепины - Клоназепам (Антелепсин)

Габапентин (Нейронтин), Прегабалин (Лирика).
II. Блокаторы Са2+ каналов Т-типа:

Сукцинимиды – Этосуксимид (Суксилеп),

Вальпроаты (блокаторы ГАМК-трансаминазы и Ca2+ каналов) – Вальпроевая кислота, Натрия вальпроат.
III. Блокаторы натриевых каналов

Иминостильбены - Карбамазепин (Финлепсин - 200 мг)

Производные гидантоина - Фенитоин (Дифенин)
IV. Ингибиторы высвобождения возбуждающих АМК (Глу и Асп), блокаторы Na+ и Ca2+ каналов

Ламотриджин


V. ЛС, купирующие эпилептический статус

Диазепам, Клоназепам, средства для наркоза.


===========================================================================
Экзаменационный вопрос №13

Противопаркинсонические средства.
ЛС, применяемые для лечения ЭКСТРАПИРАМИДНЫХ ДВИГАТЕЛЬНЫХ НАРУШЕНИЙ
===========================================================================
Классификация

I. Дофаминергические препараты

Предшественники дофамина: Леводопа (по 100-250 мг, 3-4 р./день после еды)
Комбинированные средства (+ ингибиторы декарбоксилирования в ЖКТ):

Наком (+Карбидопа), Мадопар (+Бенсеразид)


Стимуляторы выделения дофамина - Амантадин (Мидантан)
Ингибиторы МАО В: Селегилин (Юмекс)
Стимуляторы дофаминовых рецепторов:

Бромокриптин (Парлодел)


II. Антихолинергические препараты

Тригексифенидил (Циклодол, таб. 2,5 мг 3-4 р.д.)

Дифенилтропин, Бипериден (Акинетон) - ~
III. Ингибиторы КОМТ

Энтакапон



===========================================================================
Задание на дом:

Учебник – стр. 159 – 191 + «Наркотические анальгетики».


База данных защищена авторским правом ©uverenniy.ru 2016
обратиться к администрации

    Главная страница