1. Хим синтез препаратов А. направленный синтез



страница1/11
Дата27.06.2016
Размер2.11 Mb.
  1   2   3   4   5   6   7   8   9   10   11


Билет №1


1. Хим синтез препаратов
А. направленный синтез:
1.Воспроизведение биогенных в-в
2.Создание антиметаболитов
3.Модификация молекул соединений с известной биологической актив-ю
4.Изучение стр-ры субстрата, с кот взаим ЛС
5.Сочетание эф-ов стр-ры 2 соед-й с необходим св-ми
6.Синтез основ на изуч хим прев-й в-в в орг-ме (пролекарства), ср-ва влияя-е на мех-мы биотрансфор в-в)
Б. эмпирический путь
1.Случайные находки
2.Скрининг
2.Получение препаратов и лек сырья и выделение индивидуальных в-в
животного, растительного происхождения, минерального.
3.Выделение ЛС явл продуктами жизнидеят-ти м/о и грибов биотех-гия (клет и ген инженерия)
2. 1.Ср-ва для ингаляционного наркоза

- жидкие (фторотан, энфлуран)


- газообразные (закись азота)
Ср-ва для неигал наркоза (тиопентал натрия, натрия окибутират, кетамин )

Угнетают межнейрон передачу в ЦНС, при этом наруш передача афер импульс, измен корково-подкорковый взаимоотношения, ф-ции промежут, среднего, спинного мозга. не облад избират-ю дей-я.

Rp.: Sol. Natrii oxybutyratis 20%-10ml
D.t.d. N.10 in amp.
S. Внутривенно, медленно. струйно.
3. 1.Авитаминоз витамина С – цинга. 2.Аскорбиновую кислоту.

Rp.: Tab. Acidi ascorbinici 0,025

D.t.d. N.10
S. По 1 таблетке 2 раза в день


Билет №2

1. Энтер пути введения.


Сублингвально (нитроглицерин, валидол)
Суббукально (различные пастилки)\
В 12-пертную кишку (питание через зонд смесью нутрилон)
Ректально (суппозитории кетанал, экстр.красавки)
Вагинально (суппозитории нистантин, метронидазол)

2. Вит А,Д,Е,К

Примен при авитаминозах.

Вит А – рыбий жир, коровье масло, большое значение в фоторецепции, при нед-ти пораж-е слизистых и кожи.


Вит Д – печень, коровье молоко, желтки. Влияют на обмен кальция и фосфата. При нед-ти рахит, остималяция и остеопороз.
Вит Е – растительные масла. Уч-ет в регул окислител процессов. Антиоксидантное дей-е. Примен: мыш дистрофии, стенокардия, климакс.
Вит К – обл-ет антигемморагич-ми св-ми. сод-ся в шпинат, капуста, тыква.Сnимул-ет синтез в печени протромбина.

Rp.: Sol. Tocopheroli acetatis oleosae 10% - 50 ml


D.t.d. N.2
S. По чайной ложке 3 раза в день.

3. Спирт этиловый, т.к., обладая высокой противомикробной активностью, не портит оптику, легко испаряется с поверхности аппарата, не оставляя сухого остатка и не взаимодействует с полимерами. Р-р фенола портит оптику и разъедает полимеры. Сулема (ртути дихлорид) – токсичное вещество, после обработки может остаться на фибробронхоскопе и в последующем может попасть в организм.

Билет №3

1.Парэнтер пути введения:


Подкожно()
Внутрикожно(гепарин)
внутривенно(наркоз, антибиотики)
Внутримышечно(антибиотики, витамины)
Вунтиартериально(адреналин)
Ингаляционно и т.д.

2. Классифик по влиянию на рецепторы

Прямого дей-я альфа; бета; альфа,бета-адреномиметики, альфа; бета; альфа,бета – адреноблокаторы.

Средства пресинаптического дей-я.

Непрямого дей-я симпатомиметики, симпатолитики – угнетают передачу возбужд. с окончаний адренергических волокон.

Симпатомиметитки. Пример эфедрин.

М-М д-я: Пресинапртичесое дей-е на варикозные утолщения адренергических волокон, способст. высвобожд. норадренал.

Эф: Стимул серд дея-ть, повыш АД, вызыв бронхолитический эф., подавляют перестальтику киш. повыш тонус скелет мускулатуры.

Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025

D.t.d. N. 10

S. По 1 таб в сутки. Внутрь.

3. Развитие периферического неврита можно связать с приемом изониазида, который угнетает синтез пиридоксальфосфата.

2.Пиридоксина гидрохлорид. Порошок; таблетки по 0,002; 0,005 и 0,01; ампулы по 1 мл 1% и 5% раствора.
Rp.: Tab. Piridoxini hydrochloridi 0,002

D.t.d. N.10

S. По 1 таб 2 р в день.
Билет №4

1.После адсорбции в-ва попадают в кровь, а затем в разные органы и ткани, Био барьры: ст. капилляров, клеточные (плазматические) мембраны, ГЭБ и плацентарные барьеры. Жировые депо задерживают липофильные соединия, некоторые ср-ва для наркоза. Через плацентарный барьер проходят липофильные и ионизированные полярные в-ва. В-ва могут накапливаться в соедин-й тк. (4-ые аммониевые соли), в костной тк тетрациклины.

2. Классификация

Клеточные яды: 4-ех-хлористый этилен

Ср-ва нар-е нервно-мыш сис у круглых червей (пиперазин, левомизол)

ср-ва порализ-е преимущ. нервно-мыш сис у круглых червей и разруш их покров тк: празиквантель

ср-ва дей-е преимущественно на энергетич процессы гельминтов: аминоакрихин.

Rp.: Tab. Praziquanteli 0,06

D.t.d. N.3

S. Одну таблетку на ночь.

3. Курсовая доза железа (мг)  Р  (78 - 0,35Нв), где Р- масса тела больного в кг; Нв – фактическое содержание гемоглобина (в г/л); 78 и 0,35 – эмпирические коэффициенты.
Препараты железа лучше назначать натощак. Исключить молочные продукты, хлебные злаки и бобовые.
При этом учитывать, что мясные продукты и фрукты способствуют усвоению железа.
Rp.: Ferrosi sulfatis 0,5
D.t.d. N.10 in caps.
S. По 1-2 капсуле в день.

Билет № 5

1.Период полужизни t1/2 – отражает время, необходимое для снижения коннтрации в-ва в плазме крови на 50%. Этот параметр используется для подбора доз в-в и интервалов их введения при создании стационарной концентрации препарата. Известно, что выведение в-в более чем на 90% осуществляется за время, равное 4 t1/2, что и учитывается при их дозироании. Следует иметь ввиду, что t1/2 определяется не только выведением в-ва из орг-ма, но также его биотрансформацией и депонированием.

2. Глюкокортикоиды (гидрокартизон, кортикостерон)

Минералокортикоиды (альдостерон)

Глюкортикостероиды – оакзыв выраженное и многообраз влияние на обмен в-в. Со стороны углевод обмена – повышение сахара в крови, Влияние на жировой обмен прояв перераспределением жира. Задерживают ионы натрия и повышают выделение ионов калия. Противовоспалительный эф-т глюкокортикоидов связан с их влиянием на образование медиаторов воспаления, на сосудистый компонент, а также на клетки уч-е в воспалении. Суживаются мелкие сосуды – уменьшается экссудация жидкости.

Минералокортикоид

ы – влияют на водно-солевой обмен, воздействуя на дистальные отделы нефрона повышают обратное всасывание ионов натрия. Примен при хр недостат коры надпочеч (бол Аддисона), при миостении, адинамии, повышают тонус и работоспособность мышц.

Rp.: Tab. Hydrocartisoni 0,005 N.10
D.S. По 1 таб в день.

3. Ремантадин, таблетки 0,05. Принимать после еды с целью лечения при гриппе в течение 5 дней, взрослому в 1 день по 2 таблетки 3 раза в день, затем 2 дня 2 раза в день, 2 дня 1 раз в день. Детям 7-10 лет по 1 таблетке 2 раза в день. Может использоваться и для профилактики гриппа.

Rp.: Tab. Remantadini 0,05

D.S. 1 день по 2 таб 3 р в д, 2 день по 2 таб 2 раза в день, затем по 2 таб 2 раза в д.


Билет №6.

1.Биотрансформация – метаболические превращения ЛС. (липофильные в гидрофильные).Метаболическая тарнсфыоормация – это превращение в-в за счет окисления (имизин, эфедрин, аминазин, гистамин, кодеин), восстановления(левомицетин, нитразепам) и гидролиза.

2. Препараты, стимулирующие деятельность сердца, подразделяются на:


  1. Сердечные гликозиды;

  • наперстянки пурпуровой – дигитоксин;

  • наперстянки шерстистой – дигоксин, целанид;

  • строфанта Комбе – стофантин К;

  • горицвета – настой травы горицвета.

2.Препараты «негликозидной» структуры.

Механизм кардиотонического действия связан с их ингибирующим влиянием на Na, K – АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов. Это приводит к нарушению тока Na и K. В итоге содержание К внутри кардиомицитов снижается, а Na – повышается. При этом разница между внутри и внеклеточной концентрацией Na уменьшается, что понижает трансмембарнный Na/Ca обмен. Последнее снижает интенсивность выведения Ca, что способствует увеличению его содержания в саркоплазме и накоплению в саркоплазматическом ретикуломе. В свою очередь это стимулирует поступление из вне дополнительных количеств Ca в кардиомиоциты через Са L каналы. На этом фоне потенциал действия вызывает повышенное высвобождение Са из саркоплазматического ретикулома при этом увеличивается содержание свободных ионов Са в саркоплазме, что и обеспечивает кардиотонический эффект. Ионы Са взаимодействуют с тропониновым комплексом и устраняют его тормозное влияние на сократительные белки миокарда. Происходит взаимодействие актина с миозином, что проявляет быстрым и сильным сокращением миокарда.

3. Нейролептики, производный фенотиазина – аминазин.

М-М: оказыв выражен влиян на ЦНС (антипсихотическое и седативное дей-е), а также на периферическую иннервацию, исполнительные органы и обмен в-в. Хар-но миорелаксир-е дей-е, угнетает центр теплорегул-и, обладает противорвотным эф-ом.

Rp.: Sol. Aminazini 2?5% - 1ml\D.t.d. in amp.\S. Для в/м инъекций развести в 5 мл о,5 % р-ра новакаина.

Билет №7.

1. Конъюгация – биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к ЛВ или его метаболитам ряда хим группировок или молекул эндогенных соединений. В процессах конъюгации уч-ют многие ферменты: сульфотрансфераза, метилтрансфераза, и др.
Конъюгация может быть единственным путем превращения в-в либо она следует за предшествующей ей метаболитической трансформацией.
2. Сульфаниламидные препараты: - сульф. для резорбтивного дей-я (сульфадимезин); - сульфанил. дей-е в просвете киш-ка (флотозол); сульфанил. для местного примен-я (сульфацил натрий); комбинированный препараты сульфанил. с триметопримом (бисептол);
Производные хинолона (ципрофлоксацин)
Синтет. а/б ср-ва разного сроения: проивод 8-оксихинолина(нитроксолин 5НОК), производные нитрофурана (фурозалидон), производ хиноксолина (хиноксидин), оксазолидиноны(линезалид).
- Нитрофураны(фурацилин, фурозолидон, фурадонил) используются в кач-ве антисеп для наружного применения, для лечения инфек киш-ка и МВП. Стат. и цидное дей-е, побоч – диспепсич рас-ва.
- произ 8-оскихинолина – антибактер и антипротозойн эф-ми. широкого спектра дей-я, оказыв угнет влиян на некотор грибы. При инф МПВ, из побочных эф диспепсичекие явл.
- произ фторхинолона (ципрофлоксацин, норфлаксоцин, офлаксацин), широкий спек рдей-я цидное на гр- , киш. палочку, синегнойную, микоплазмы, хламидии и др. в отношен гр+ менее актив. М-м дей-я: наруш репликация ДНК, что препят росту и размножению бактерий. при инф МВП, ЖКТ, дых путей. диспепсия, аллергич р-ции, гол боль. Противопок: беремен, лактация, возраст до 18.
Rp.: Tab. Ciprofloxacini 0,75 N.10
D.S. Внутрь по 1 таб 2 р в д

3. Кордиамин-алкилированные амиды кис-т. Повышает воз-ть центра дыхания, увелич его чув-ть к гуморальным раздражителям (углекис газ), нервная раддражит-ть. Также возбуждается и сосудодвиг центр. Эф: повыш ЧДД, амплитуды дых-я, повыш АД, улучшение кровообращения.


Rp.: Cordiamini 1 ml
D.t.d. N.10 in amp.
S. По 1 мл подкожно 1-2 раза в день.
Билет №8

1. Пути выведения. ЛС и их метаболиты в основ вывод-ся с мочой и желчью. Выведение в значит-ой степ зависит от их реабсорбции в почеч канальцах (простая диффузия – в основном липофильные соед-я).тетрациклины, пенициллины выд-ся с желчью в киш. от туда частично вывод с экскрементами. Летуч в-ва (ср-ва для наркоза) вывод легкими, также возможно выделение слюнными, потовыми, молочными железами, железами желудка (никотин) и слезными железами (рифампицин).


Элиминация – это обезвреживание и выведение ЛС из ор-ма.
2. Рвотные - центрального дей-я: дей-ют на пусковую зону центра рвоты (дно4-го желудочка) пр. – апоморфина гидрохлорид – стимулирует дофаминовые рецепторы, также рвоту вызывают препараты наперстянки и некотор противобластомные ср-ва. – периферического дей-я раздраж слизистую желудка (сульфат меди, сульфат цинка).

Противорвотные: в зависимости от происхождения: - при укачивании (аэрон); центрального дей-я угнетающ пусковую зону (метоклопрамид) блокирует дофаминовые Д2 рецепторы, усиливает моторику жел и киш-ка. Сонливость, шум в ушах, сухость во рту.


При токсикозе беременных назначают этапирозин.
Rp. Tab. Metoclopramidi 0,01 N.10
D.S. По 1 т 3 р в д.
3.Интерферон –
Билет №9
1. Фармакокинетика – раздел фар-гии о всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме и выведении в-в.

Пассивная диффузия, облегченная диффузия, фильтрация через поры мембран, активный транспорт, пиноцитоз.


2.Противогрибковые ср-ва примен при заболев вызван патогенными грибами: - при сист микозах: антибиотики (амфотерицин В), производн инидазола (кетоконазол), производ триазола (флуканазол), - при дерматомикозах антибиотики (гризеофульвин), производ Nметилнафталина (ламизил), производ нитрофенола (нитрофунгин), препараты йода; при заболев вызван условно-патогенн грибами: антиб (нистатин), производ мидазола (клотримазол), обл-ют фунгистическими эф-ми, кот связан с наруш прониц кл мемр грибов и ее транспорт фун-й.побоч:дипепсич рас-ва, аллерг реак-и, тромбофлебит при в/в введении.
Противовирусные:синтетич ср-ва: аналоги нуклеозидов(ацикловир), проивод петидов (саквинавир), производ адамантана (ремантадин), проивод индол-карбоновой кис-ты (арбидол), производ фосфорномуравьиной кис-ты (фоскарнет), производ тиосеникарбозона (метисазон). примен при леч забол вызван ДНК содер вир (вирус простого герпеса, вир натур оспы, гепатиты В,С) и РНК содержащ вирусами (ВИЧ, грипп) при лечении пневмонии.

М-м дей-я: угнетает адсорбцию вируса на кл., синтез нук кис-т, сборку вирионов и т.д.


Rp.: Ung. Oxolini 3% - 50ml
D.S. Наносить на пораженные уч-ки кожи.
3. морфина гидрохлорид – опиодный анальгетик, м-м болеутал дей-я – угнет процессов межнейронной передачи болев импульсов центральной части афферентного пути, нарушение субъективн эмоционального восприят-я, оценки боли и реакции на нее.Успокаивающие дей-е вызвано влиян-ем на кору гол мозга, ретикуляр фармацию ствола, лимбическую сис и гипоталамус. Угнетает центр дыхания, обладает противокашлев актив, оказывает расслабляющ дей-е на гладкомыш органы содер-е опиолные рецепторы (сосуды, ЖКТ).

Не рекомендуется

Rp.: Sol. Morphini hydrochloride 1% - 1 ml
D.t.d. N.10 in amp.
S. По 1 мл в/м.
Билет №10.

1.Местное – действует в месте приложения ЛС. (обволакивающие ср-ва, покрывают слиз оболо препят раздраж аффернтных нервов)

Резорбтивное – дей-е развив-ся после всасыв в-ва, попадания в общий кровоток, затем в ткани.может быть прямое и рефлекторное влияние.

2.Противопагрические М-м дей-я: повышают выведение мочевой кис-ты из орг-ма (антуран, этамид) угнетают об-ние мочевой кис-ты (аллопуринол) из побоч раздраж дей-е на ЖКТ (поэтому примен вместе с пищей, возм аллерг реак-и, обр-е камней в МВП).

Атеросклеротические – примен для профил и лечения атеросклероза, и его ослож ИБС, инсульт и д.р.дей-е заключ в снижении атерогенных липопротеинов
1.Гиполипидемические ср-ва
- понижают сод-е холестерина

а. Ингибиторы синтеза холестер (ловастатин)

б. ср-ва повыш вывед из орг-ма холестер (холестирамин)

- понижаюш сод-е триглицеридов (клофибрат)


- пониж холестерин и триглицериды (кис-та никотиновая)
2. Ангиопротекторы (пармидин)
Rp.: Tab. Simvastatini 0,01 N.10
D.S. По 1 таб 2 раза в день.

3. Фторотан.

Фторотан сенсибилизирует миокард к катехоламинам – надо ввести мезатон.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% - 1ml


D.t.d. N.10 in amp.
S. В/в медленно, преварительно разведя в 10 мл NaCl 0,9%.
Билет 11

1) Биотрансформация- это комплекс физико-химических и биохимических превращений лекарственного вещества, в процессе которых образуются полярные водорастворимые вещества (метаболиты).

2 основных вида: 1) метаболическая трансформация 2) коньюгация

Метаболическая трансформация – это превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза. Окислению подвергаются имизин, эфедрин, аминазин, гистамин, кодеин. Окисление происходит преимущественно за счет микросомальных оксидаз смешанного действия при участии НАДФ, кислорода и цитохрома Р-450. Восстановлению подвергаются :хлоралгидрат, левомицетин, нитразепам и др. Происходит это под влиянием системы нитро- и азоредуктаз и др. ферментов. Сложные ферменты (новокаин, атропин, ацетилхолин, дитилин, кислота ацетилсалициловая) и амиды( новокаинамид) гидролизуются при участии эстераз, карбоксил эстераз, амидаз, фосфатаз и др.

2) ЛС влияющ.на пищеварение

1)влияющ.на аппетит

Стимулир. Аппетит-настойка полыни, горечи + также некоторые психотропные средства( аминазин, амитриптилин, лития карбонат), нейротропные гипотензивные средства (клофелин), анаболические стероиды

Снижающие аппетит(анорексигенные)-фепранон(стимулир.ЦНС, влияющ на котехоламинергическую систему, для лечения ожирений)

Препар.рефлекторного д-я: Настойка полыни Пряности Сух.вино

Препар.прямого д-я: Ципрогентадин (перитол)

Препар.повыш.обмен.процессы,Анобол.препараты: Инсулин Витамины Апилон

2)влияющ.на ф-цию слюн.желез: Пилокарпина гидрохлорид Карбохолин Прозерин

3)при наруш.ф-й желудка

Заместит.терапия: Сок желудочн. Пепсин К-та HClразв.

Стимул.скрецию желуд.сока: Гастрин Пентогастрин Гистамин

4)понижающ.секрецию желез желудка

Ингиб.протонового насоса: Омепразол Пантопрозол

Н2 гистаминоблокат: Ранитидин Фамотидин

Блок.холиноR: Пирензепин Атропина сульфат

Простагландина Мизопростол

5)антацидные ср-ва

Сист.д-я : Naгидрокарбонат

Несист.д-я : Mgокись Альмагель

6) гастропротекторы

Защищ.слиз.оболочку: Сукралфат Висмута трикалия дицитрат

Повыш.устойч.и защит.ф-й жел-ка: Мизопростол Карбеноксолон

7) рвотные ЛС

Централ.д-я: Апоморфина гидрохлорид

Непрям.д-я: Препараты термопсиса Алкалоиды вератрума

8) противорвотные: Скополамин Димедрол Метоклопрамид Анестезин Ондансетрон

9) Желчегонные:

Стимул.образ.желчи:– холосас(растит.), холензим (препарат желчи), оксафенамид (осалмид)

Способ.выведению желчи: Атропин Папаверин гидрохлорид

Магния сульфат Сорбит Ксилит Маннит(расслабл. Сфинктер Одди), холецистокинин( сокращ желчного пузыря)

10) гепатопротекторы: Карсил Гептрол Легалон

11) при наруш.экскрет.ф-и поджел.ж.

Замест.терапия: панкреатин

Ингиб.протеолит.ф-тов: Контрикал Инопролол Трасилол

12) слабительные ср-ва

Неорг.в-ва -Солевые слабит: Mg сульфат Na сульфат

Орган.ср-ва-

1)Растит происхожд:

Раст.масла – кастровое

Содерж.антрагликозиды: Экстр.крушины Табл.ревеня Настой сены

2) Синтет.ср-ва: фенолфталеин, изафенин

С-ва влияющие на аппетит

Аппетит регулируется сложной нейрогуморальной системой, включающей как центральные так и периферические механизмы. В ЦНС аппетит контролируется «центром голода» ( латеральные ядра гипоталамуса) и «центром насыщения» ( вентромедиальные ядра гипоталамуса) Медиаторные механизмы: норадренергическая, дофаминергическая и серотонинергическая системяы. При пониженном аппетите назначают средства, стимулирующие аппетит: см.классификацию…имеются также средства, снижающие аппетит: см. классификацию


НАСТОЙКА ПОЛЫНИ

Групповая принадлежность: Средства, стимулирующие аппетит.

Фармакодинамика: Раздражает рецепторы слизистой оболочки ЖКТ, вызывая возбуждение аппетита и усиление деятельности пищеварительных органов.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается из ЖКТ, выводится почками

Показания к применению: В качестве средства, повышающего аппетит и улучшает пищеварение при нарушении функции ЖКТ

Форма выпуска: во флаконах по 25 мл.

Побочные эффекты: Диспепсические расстройства.

Противопоказания к назначению: Индивидуальная непереносимость.
Rp.; T-rae Absinthii 25ml D.S. По 15-20 капель 3 раза в день за 15 минут до еды.
( Rp.; Herbae Absinthii 10,0 D.S. одну чайную ложку нарезанной травы полыни заварить в 2-х стаканах кипятка, настоять 20 мин, процедить и по 1\4 стакана 3 раза в день за полчаса до еды. )
3) Лучше выбрать линкомицин или тетрациклие, т.к. они проникают в костную ткань..

Линкомицин.

Групповая принадлежность: Антибиотик. Природный линкозамид.

Фармакодинамика: Антибактериальное. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Действует на: Грамположительные кокки: стафилококки, включая РRSА; стрептококки, включая пневмококки, но многие пенициллинорезистентные пневмококки устойчивы. Устойчивы МRSА и энтерококки. Анаэробы: пептострептококки, фузобактерии, В. fragilis и др.

Фармакокинетика: В ЖКТ всасывается плохо: на 30% при приеме натощак, а при приеме после еды всего на 5%. С max в крови достигается через 2-4 часа. Проникает в желчь, в костную ткань. Плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно через ЖКТ. Т]/2 — 4-6 ч.

Показания к применению: Линкомицин является альтернативным препаратом при инфекциях, вызванных стафилококками, стрептококками и анаэробами. Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит (при аллергии на пенициллины); инфекции НДП (внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема); интраабдоминальные и тазовые инфекции; инфекции кожи, мягких тканей; остеомиелит.

Rp.: Sol.Lincomicini hydrochloride 30%- 1ml D.t.d. N28 S. По 1 мл 2р в день, в\в в течение 14 дней

Rp.: Сaps.Lincomicini hydrochloride 0,25 N.20 D.S. По 1 капсуле 3 раза в день в течение 7 дней.
БИЛЕТ №12

1. Фармакодинамика – это биологические эффекты вещества, а также локализация и механизм их действия. Основная задача – выявить, где и каким образом действуют лекарственные средства, вызывая те или иные эффекты. «Мишени» - это те биологические субстраты, с которыми взаимодействует ЛС. В качестве мишеней: рецепторы, ионные канала, ферменты, транспортные системы и гены. Рецепторы – это активные группировки макромолекул субстратов, с которыми взаимодействует вещество. Рецепторы, обеспечивающие проявление действия веществ, называют специфическими. 4 типа рецепторов: 1-осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов(Н-холинорецепторы, ГАМК, глутаматные); 2-сопряженные с эффектором через систему G-белок-вторичные передатчики или G-белок – ионные каналы(М-холинорецепторы, адренорецепторы); 3-осуществляющие прямой контроль функции эффекторного фермента(инсулин, факторы роста); 4-контролирующие транскрипцию ДНК(внутриклеточные рецепторы-растворимые цитозольные или ядерные белки, с которыми взаимод гормоны).К неспецифическим рецепторам относится – белки плазмы крови, мукополисахариды соединительной ткани и другие, с которыми вещества связываются, не вызывая эффекта. Ионные каналы - блокаторы Na-каналов - местные анестетики(новокаин, лидокаин), противоаритмические (хинидин, новокаинамид), противоэпилептические (дифенин, карбамазепин); активаторы Na-каналов – вератридин; блокаторы Ca-каналов – антиангинальные, противоаритмические, антигипертензивные; активаторы Са-каналов – кардиотоники и сосудосуживающие; блокаторы К -каналов – противоаритмические (амиодарон), противодиабетические (глибенкламид); активаторы К-каналов – антигипертензивные (миноксидил), антиангинальные (никорандил). Ферменты – воздействие на ферменты, регулирующие образование вторичных передатчиков(цАМФ), в качестве гипотензивных средств используются ингибиторы ангиотендинпреврвщающего фермента(каптоприл) и др. Транспортные системы – они для полярных молекул, ионов, мелких гидрофильных. К ним относятся транспортные белки, переносящие вещества через клеточную мембрану. Они имеют распознающие участки для эндогенных веществ, которые могут взаимод. с ЛС. (так антидепрессанты блокируют нейрональный захват норадреналина, резерпин блокирует депонирование норадреналина в везикулах). Гены – методы генной инженерии – обеспечивающие синтез необходимого продукта внутри тела , путем создания искусственных последовательностей нуклеотидов, способных как снизить, так и усилить синтез определенного пептида(витравен – антисенсовый олигонуклеотид, для лечения ретинита при цитомегаловирусной инфекции.

  1. ЛС, влияющие на ССС:

  1. средства при нарушениях деятельности сердца:

  1. при сердечной недостаточности;

  2. при нарушениях ритма сердечных сокращений;

  3. при недостаточности кровоснабжения миокарда.

  1. средства при патологических состояниях, сопровождающиеся изменениями АД:

  1. антигипертензивные;

  2. антигипотензивные.

Классификация противоаритмических средств:

  1. средства, преимущественно блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов ( проводящей системы сердца и сократительного миокарда)

  1. средства, блокирующие натриевые каналы

подгруппа IА(хинидина сульфат, новокаинамид, дизопирамид, аймалин)

подгруппа IВ (лидокаин, дифенин)

подгруппа IС (флекаинид. пропафенон, этмозин, этацизин)


  1. средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа (верапамил, дилтиазем)

  2. средства, блокирующие калиевые каналы (амиодарон, орнид, соталол)

  1. средства, влияющие преимущественно на рецепторы эфферентной иннервации сердца

  1. средства, ослабляющие адренергические влияния(В-адренобловаторы-анаприлин идр.)

  2. средства, усиливающие адренергические влияния (В-адреномиметики – изадрин, симпатомиметики – эфедрина гидрохлорид)

  3. средства, ослабляющие холинергические влияния (М-холиноблокаторы – атропина сульфат)

  1. разные средства, обладающие противоаритмической активностью (препараты калия и магния, сердечные гликозиды, аденозин)

Характеристика: зависит от водителей ритма и проводящей системы сердца, от биохимизма миокарда, его кровоснабжения, других кардиальных факторов. Причины сердечных аритмий разнообразны. Прежде всего, это ишемия миокарда, пороки сердца (особенно митрального клапана), электролитные нарушения, изменения кислотно-основного состояния, различные интоксикации (например, при передозировке сердечных гликозидов), эндокринные заболевания, энергетические нарушения.Нарушения ритма обусловлено изменениями автоматизма и проводимости проводящей системы и мышечных клеток сердца. Изменения автоматизма проявляется: нарушение генерации импульсов в физиологическом водителе ритма, нарушение проводимости проявляется в разных степенях блока.



ВЕРАПАМИЛ

Групповая принадлежность: Средства действующие на сердечно-сосудистую систему. Антогонизм ионов кальция

Фармакодинамика: Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом как путем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода, уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления, сердечный выброс существенно не меняется. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов. Влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмическое действие; оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции. Фармакокинетика: Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций. Хорошо всасывается из ЖКТ. Пик концентрации в плазме крови обнаруживается через 1 - 3 ч. Период полувыведения варьирует от 2,5 до 7,5 ч после однократного введения и от 4,5 до 12 ч после повторного приема. Постоянная терапевтическая концентрация в крови достигается обычно через 4 дня от начала повторного приема внутрь. Препарат интенсивно метаболизируется в печени. В неизмененном виде выделяется около 5 % препарата.

Показания: Хроническая ИБС (для профилактики приступов стенокардии напряжения, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии). В качестве антиаритмического средства назначают главным образом при предсердных аритмиях: при суправентрикулярний тахикардии, экстрасистолии. Применяют так же при острых приступах стенокардии, приступах суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах.

Формы выпуска таблетки по 0,04; 0,08 и 0,12; 0,25% раствор в ампулах по 2 мл; таблетки пролонгированного действия по 0,2 и 0,24 .

Побочные эффекты: Возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков, аллергических реакций, относительно часто (особенно при длительном приеме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду.

Противопоказания: Кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 месяца беременности и период кормления грудью.

Rp.: Tab.Verapamili 0,04 №.100 / D.S. по 1 таблетке 3 раза в день после еды.



3.

Tab. Amoxicyllini 0.05 N.20 (3р/с) тетрациклин во время беременности может привести к порокам развития плода. Назначить пенницилин (амоксицилин) .

Фармакологическое действие. Бактерицидный (уничтожающий бактерии) антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, аминопенициллины. Имеет широкий спектр действия, включающий грамположительные и грамотрицательные кокки, некоторые грамотрицательные палочки (кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиелла). К препарату устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллины). Препарат кислотоустойчив, в кишечнике всасывается быстро и практически полностью.

Билет № 13

1.Фармакокинетика- раздел общей фармакологии, изучающей пути введения, процессы всасывания, распределения, депонирования, биотрансформации и выведение лекарственных веществ из организма. Основные механизмы всасывания – стр 39-41 (фарма синий учебник)

2.Средства, влияющие на моторику кишечника

(слабительные ср-ва)



Неорг.в-ва -Солевые слабит: Mg сульфат, Na сульфат

Орган.ср-ва-

1)Растит происхожд:

Растительные масла : кастровое масло

Содерж.антрагликозиды: Экстр.крушины жидкий( сухой), Табл.ревеня, Настой листьев сенны

2)Синтет.ср-ва: фенолфталеин, изафенин
Солевые слабительные в жкт диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются , происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков.Объём содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. Перистальтика кишечника усиливается.

Масло касторовое также действует на протяжении всего кишечника.

МАСЛО КАСТОРОВОЕ

Групповая принадлежность: Слабительные средства.

Фармакодинамика: При приеме внутрь расщепляется липазой в тонком кишечнике с образованием рицинолевой кислоты, которая вызывает раздражение рецепторов кишечника (на всем его протяжении) и рефлекторное усиление перистальтики. При приеме касторового масла наблюдается также рефлекторное сокращение мускулатуры матки.

Фармакокинетика: Не всасывается и системным действием не обладает.

Показания к применению: Послабляющие и слабительные средства назначают при острых и хронических запорах. Слабительные средства не рекомендуются при запорах неврогенного и эндокринного генеза. Наружно касторовое масло применяют в составе мазей, бальзамов для лечения ожогов, ран, язв, для смягчения кожи, удаления перхоти и т. п.

Противопоказания к назначению: При отравлениях жирорастворимыми веществами (фосфор, бензол и др.), а также экстрактом мужского папоротника. Общие противопоказания: кишечная непроходимость, синдром острого живота, аппендицит и другие воспалительные процессы в брюшной полости, острые лихорадочные состояния. Слабительные средства не рекомендуется назначать длительно во избежание нарушения функций кишечника (развитие диареи с метаболическими расстройствами, дегидратация, снижение функции кишечных ферментов, общее нарушение питания организма, атония толстого кишечника и др.). Слабительные средства нельзя назначать при спастических запорах, кишечной непроходимости. Следует учитывать возможность отрицательного влияния усиленной перистальтики при беременности и способность переходить в молоко кормящих матерей.

Rp.: Ol.Ricini 1,0 D.t.d.N.15 in caps.gelatinosis S. Принимать в течение получаса

3) 1.Нет. Димедрол не используется в качестве профилактического средства, т.к. он не предупреждает выход биологически активных веществ из тучных клеток

2. Кетотифен

3. Кетотифен препятствует дегрануляции тучных клеток, ингибирует действие медиаторов аллергического воспаления.

Обладает умеренной Н1-гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Блокирует хлорные каналы мембран, вовлеченные в процесс активации различных клеток. Транспорт хлора в цитоплазму тучных клеток вызывает гиперполяризацию мембраны, необходимую для поступления кальция. Выход хлора из нейронов стимулирует деполяризацию нервных окончаний, повышающую активность блуждающего нерва и стимулирующую секрецию нейропептидов С-волокнами, что приводит к рефлекторному бронхоспазму. Таким образом, блокада хлорных каналов является важным механизмом, лежащим в основе противовоспалительного и противоаллергического действия данного лекарственного средства. Данный препарат оказывает преимущественное влияние на патохимическую стадию реакции гиперчувствительности I типа. Показания к применению: Профилактика аллергических заболеваний: атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.



Билет №14 1.Энтеральные пути введения ЛС – через пищеварительный тракт ( через рот, под язык, трансбуккально, в ДПК и в прямую кишку – ректально). Достоинства через рот( удобно, просто, безболезненно, нет стерильности, без нарушения кожных покровов). Недостатки через рот (медленно эффект развивается, различия в скорости и полноте всасывания, влияние пищи на всасывание, невозможность при рвоте, кровотечение, плохо абсорбирует слизистая кишечника и желудка). Под язык (таблетки, гранулы, каплях) – быстро эффект, оказывает общее действие, минуя печеночный барьер и не контактируя с ферментами и средой ЖКТ, назначают с высокой активностью (гормональные, нитроглицерин), доза которых невелика. В ДПК – быстрое создание высокой концентрации в кишечнике (магния сульфат в качестве желчегонного). В прямую кишку – около 50% в кровоток, минуя печень, не подвергается воздействию ферментов ЖКТ, всасывание путем прямой диффузии, назначают в суппозиториях, или клизмах (50мл).

2.Средства, влияющие на Альфа – АР



стимулирующие альфа-АР:

мезатон (альфа1), нафтизин(альфа2), галазолин (альфа2)



блокирующие альфа-АР:

фентоламин (альфа 1 и2), тропафен (альфа 1 и 2), дигидроэрготоксин (альфа 1и2), празозин (альфа1)

смотри стр. 143 и 146-149 синий

3.Tab.Izoniazidi 0.3 N.30 (2 р/д) нейротоксичность препарата. Проявления поражения ЦНС. Введение пиридоксина (В6)

Групповая принадлежность: Противотуберкулезные препараты. Синтетические средства.

Фармакодинамика: Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза, оказывая бактериостатическое действие, благодаря угнетения синтеза миколевых кислот. На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает.

Показания: Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей; он наиболее эффективен при свежих, остропротекающих процессах. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Билет №15


1. Основные механизмы всасывания – стр 39-41 (фарма синий учебник)

2) НПВС


Произв.пропионовой к-ты: Ибупрофен, Кетопрофен, Напроклен

Произв.индолуксусной к-ты: Индометацин

Произв.оксикалов: Пироксикам, Мелоксикам

Произв.Фенилуксусн.к-ты: Диклофенак

Произв.парааминофенола: Парацетамол

Произв.Пиразалона : Анальгин

Произв.Салицилов.к-ты: Ацетилсалиц.к-та

Произв.Пиррола: Кеторолак

Произв.Сульфаниламидов : Нимесулид( Найз)

Произв.Пиразолидинов: Бутадион

Оказывают: противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее

Осн. эффекты: неспецифическая противовоспалительная способность подавлять воспаление любой этиологии. Подавляют альтернативную и эссудативную фазы воспаления, слабее ГКС изменяют пролиферацию соединительной ткани.

Механизм действия: -ингибирование ЦОГ

-торможение образования простогландинов


Rp.: Tab. Paracetamoli 0,2 № 10 | D.S. по 1 таблетки 2 раза в день

Rp.: Tab. Analgini 0,1 №.10 | D. s. по 1 таблетки 2 раза в день

3)Tab. Imizini 0.025 N.40 (по 1 после еды) относится к группе – психотропные препараты, антидепрессанты.

Механизм: Ингибитор обратного захвата моноаминов - нейромедиаторов. Это действие не является избирательным, он одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина, серотонина и других нейромедиаторов и приводит к их накоплению в синаптической щели и усилению их физиологической активности. По характеру действия имизин относится к антидепрессантам с сопутствующим стимулирующим эффектом.

Побочное действие связано с атропиноподобными свойствами имизина. Повышает внутриглазное давление, вызывает парез аккомадоцию, повышает тонус сфинктера и способность к растяжению (антихолинэргические эффекты).




Билет №16

  1. к твердым формам относятся: таблетки, драже, порошки, гранулы, пилюли.

Таблетка - твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных веществ или смеси лекарственных и вспомогательных веществ, предназначенная для внутреннего, наружного или инъекционного (после растворения в соответствующем растворителе) применения. Таблетки готовят фабрично-заводским способом. Они могут быть шипучими или покрыты оболочками (tabulettae obductae). Для покрытия таблеток используют пшеничную муку, крахмал, сахар, какао, пищевые лаки и др. Масса таблеток колеблется от 0,1 до 1 г. Выписываются таблетки чаще всего по способу дозированных порошков (при перечислении ингредиентов указывается их разовая доза, а в subscriptio обозначается количество таблеток, которое неоходимо выдать) с обязательным указанием того, что данная форма является таблетками. При оформлении рецепта на таблетки никогда не обозначают формообразующее вещество, так как таблетки производят заводским путем и в аптеку они поступают в виде готовой лекарственной формы.

Примеры рецептов.

Выписать 50 таблеток, содержащих по 0,00025 г резерпина (Reserpinum). Назначить по 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Reserpini 0,00025 D. t. d. N.50 in tab. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Некоторые таблетки сложного состава имеют специальное название. Например "Аллохол", "Аспаркам", "Викалин" и др. При выписывании рецептов после Rp.: указывают название лекарственной формы - tabulettas (винительный падеж множественного числа), наименование таблеток (в кавычках) и их количество.



Пример рецепта.

Выписать 50 таблеток аллохола "Allocholum". Назначить по 1 таблетке 3 раза в день до еды. Rp.: Tab. "Allocholum" N.50 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день до еды.



Драже - твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем наслаивания (дражирования) лекарственных средств и вспомогательных веществ на гранулы. Для защиты лекарств от действия желудочного сока драже покрывают оболочкой, которая растворяется в тонкой кишке. Драже имеет приятный вид, удобно для употребления. Масса драже от 0,1 до 0,5 г, но не должна превышать 1 г. Рецепт на драже оформляется подобно рецепту на таблетки. После Rp.: указывают название лекарственной формы (Dragee), далее название лекарственного вещества (в родительном падеже единственного числа), дозу на 1 прием, необходимое количество драже и сигнатуру - способ употребления.

Пример рецепта.

Выписать 30 драже, содержащих по 0,05 г диазолина (Diazolinum). Назначить по 1 драже в день после еды. Rp.: Dragee Diazolini 0,05 D. t. d. N.30 S. По 1 драже в день после еды.



  1. К водорастворимым относятся : тиамин (В1), рибофлавин(В2), кислота никотиновая, никотинамид(РР), кислота пантотеновая (В5), пиридоксин (В6), цианокобаламин (В12), кислота фолиевая (В9), кислота аскорбиновая (С), биофлавоноиды (Р).

Тиамина хлорид.

Фармакодинамика: Витамин B1. В организме в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. Защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления, он обладает ганглиоблокирующими и курареподобными свойствами, хотя и выраженными в умеренной степени.

Показания к применению: Гиповитаминоз и авитаминоз В1, невриты и полиневриты, радикулит, невралгия, периферический парез и паралич, энцефалопатия Вернике, психоз Корсакова, хронические поражения печени, различные интоксикации, миокардиодистрофия, нарушение коронарного кровообращения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, атонические запоры, атония кишечника. Тиреотоксикоз. Сахарный диабет. Эндартериит. Дерматозы (экзема, атопический дерматит, псориаз, красный плоский лишай) с нейротрофическими изменениями и нарушениями обмена веществ. Пиодермия.

Формы выпуска: тиамина хлорид - таблетки по 0, 002; 0, 005 и 0, 01 г; 2, 5 % и 5 % растворы в ампулах по 1 мл; тиамина бромид - таблетки по 0, 00258; 0, 00645 и 0, 0129 г; 3 % и 6 % растворы в ампулах по 1 мл.

Рибофлавин (В2).

Фармакодинамика: Витамин В2; оказывает метаболическое действие; взаимодействует с АТФ, образуя флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид - коферменты флавинпротеинов. Регулируя окислительно-восстановительные процессы, принимает участие в переносе водорода, углеводном, белковом и жировом обменах, в поддержании нормальной зрительной функции глаза, в синтезе Hb и эритропоэтина. Участвуя в образовании соляной кислоты желудочного сока, повышает секреторную функцию желудка. Улучшает желчевыделение, облегчает всасывание углеводов в тонком кишечнике. Необходим для поддержания нормальной микрофлоры кишечника. Способствует улучшению функции печени, нормализует уровень билирубина. Уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина. Не совместим со стрептомицином. Уменьшает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва). Совместим с препаратами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами, анаболическими стероидами.

Показания к применению: Гипо- и авитаминоз B2.гемералопия.конъюнктивит, ирит, кератит, язва роговицы, катаракта.длительно незаживающие раны и язвы.лучевая болезнь.стоматит, вызванный дефицитом витамина В2, заеды, глоссит.экзема, зудящий дерматоз, атопический дерматит, фотодерматоз, себорея, красные угри.кандидоз, вирусный гепатит А, хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность.нарушения функции ЖКТ.железодефицитная анемия.спру, астенический синдром, гипотрофия.анемия, лейкозы. Профилактика гиповитаминоза: при снижении всасывания из ЖКТ, повышение потребности в рибофлавине (острая и хроническая гипоксия, сердечная и дыхательная недостаточность, ожоговая болезнь, отморожения, недостаточное белковое питание и избыточное углеводное, острые инфекционные заболевания, в т.ч. при антибиотикотерапии, подавляющей грамотрицательную флору кишечника).

Дозы, формы выпуска, пути введения: Внутрь 0,005-0,01 г.

Пиридоксина гидрохлорид (В6).

Фармакодинамика: Витамин В6, участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот. Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена. При паркинсонизме терапевтическое действие проявляется в уменьшении дрожания (в отличие от L-Дофа, влияющего преимущественно на мышечную ригидность. Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы. Изоникотин гидразид, пеницилламин, циклосерин ослабляют эффект пиридоксина. Фармацевтически несовместим с витаминами В1 и В12.

Показания к применению: Гиповитаминоз В6 (лечение и профилактика).гипохромная и микроцитарная анемия, сидеробластная анемия.лейкопения различной этиологии.паркинсонизм, малая хорея, параличи центрального и периферического происхождения.радикулит, болезнь Литтла, болезнь и синдром Меньера.морская и воздушная болезнь.неврит, невралгия, депрессия инволюционного возраста.токсикоз беременности.сахарный диабет.поражения печени на фоне приема противотуберкулезных средств.острые и хронические гепатиты. Для увеличения диуреза и усиления действия диуретиков.Комплексная терапия дерматитов (в т.ч. себорейного), опоясывающего лишая, атопического дерматита, простого хронического лишая, псориаза, экссудативных диатезов и др. заболеваний.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 002; 0, 005 и 0, 01 г; 1 % и 5 % растворы в ампулах по 1 мл.

Rp.: Sol. Thiamini chloridi 2,5% - 1ml | D.t.d. №10 in amp.| S. по 1 таблетке 2 раза в день



  1. Tabl.Sulfadimezini 1.0 N.10 (2 р/с) Сульфаниламиды и их ацетилированные производные могут выпадывать в осадок, что ведёт к кристаллурии и к развитию мочекаменной болезни. Необходимо вместе с приёмом лекарства вводить большие объёмы щелочных жидкостей.

Механизм действия: конкурентный антагонизм с пара-аминобензойной кислотой. Благодаря хим. сходству с пара-амин. кислотой, они препятствуют ее включению в дегидрофолиевую кислоту, кроме того они конкурентно угнетают дигидроптеруатсинтетазу. Нарушение синтеза дегидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кистолы, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований, в результате угнетается синтез НК, поэтому рост и размножение м\о подавляется(бактериостатический).

Билет № 17

1)Дозы: терапевтические, токсические, летальные ( смертельные)



Терапевтические:

-минимальная ( пороговая ) ТД- минимальное кол-во ЛС, вызывающее терапевтический эффект

1.на 1 кг массы тела

2.по площади тела

- средняя ТД- диапозон доз, в которых ЛС оказывают оптимальное профилактическое или лечебное действие у большинства больных

- максимальная ТД – мах кол-во ЛС, не вызывающее токсическое действие

2)592-594+ стр 590 (синий учебник) ( 614-616+ 612стр новый учебник)

Rp.:Tab.Ciprofloxacini 0.25 N.20 D.S. Принимать внутрь по 1 таблетке 2 раза в день.



Поделитесь с Вашими друзьями:
  1   2   3   4   5   6   7   8   9   10   11


База данных защищена авторским правом ©uverenniy.ru 2019
обратиться к администрации

    Главная страница